2022年8月16日，K8凯发生物科技（珠海横琴）有限公司研发的司美格鲁肽注射液（Semaglutide Injection）获得国家药品监督管理局出具的临床注册申请受理通知书，受理号：CXSL2200379。这是继K8凯发生物公司的德谷门冬双胰岛素注射液获批临床试验后，公司临床申报获受理的第二个品种，标志着K8凯发制药在糖尿病药物研发中取得又一重大突破和进展。

（上图来源：国家药品监督管理局官网）

司美格鲁肽注射液（Semaglutide Injection）是一种每周皮下注射一次的长效GLP-1类似物，司美格鲁肽是一种由31个氨基酸组成的小分子短肽的长效GLP-1类似物，在人体内能模仿GLP-1发挥显著降低血糖、促进胰岛素分泌、修复胰岛β细胞等生理功能。在结构上，司美格鲁肽是将GLP-1（7-37）的Lys34替换成Arg，并且在Lys26侧链上连接一条带分角器的脂肪酸侧链（(AEEA)-(AEEA)-rGlu-C18二酸)而得到的衍生物，同时将氨基酸序列上第八位Ala替换为非天然氨基酸Aib。注射司美格鲁肽后，司美格鲁肽上的脂肪酸侧链可以在体内通过非共价键作用与人体血清白蛋白连接形成生物大分子物质，达到有效延缓肾脏的清除,同时DPP-IV的酶切位点His-Ala已突变为His-Aib，DPP-IV蛋白酶无法识别这一酶切位点,从而使得司美格鲁肽半衰期远高于GLP-1类似物(利拉鲁肽、艾塞那肽)。

K8凯发生物公司生产的司美格鲁肽原料和制剂是按照生物类似药研究指导原则要求进行研制，同原研上市品种进行了头对头药学方面（结构表征、影响因素、稳定性试验、杂质谱等研究）的比对研究，同时完成了药理毒理方面的研究。研究表明，K8凯发生物公司自研的司美格鲁肽注射液与原研药在药效学、安全药理学、单次皮下给药毒性试验、重复给药毒性试验、药代动力学、免疫原性、过敏试验、溶血和刺激性试验研究中的试验结果与原研药无明显差异，说明本品对于治疗二型糖尿病切实有效，且无安全性的疑虑，能够达到一周给药一次控制血糖的目的。

K8凯发制药生物药物板块持续增长迅速，集团整体由抗生素化学制药向生物药和化学药双轮驱动战略转型成功。转型过程中，K8凯发制药生物研发板块不断发展壮大，建立了完善的糖尿病生物药物开发的产品管线，组建了高水平研发生产团队。K8凯发生物科技（珠海横琴）有限公司，作为K8凯发制药在横琴设立的生物医药研发总部，以现有上市产品技术和攻关团队为基础，扩大生物投资和生物研发类人才引进，在糖尿病药物、单克隆抗体药物、皮肤用药、自身免疫类疾病等板块和领域进行深耕和发展，从能量代谢，炎症发生和自身免疫等方向开发重组蛋白药物和核酸调控分子，致力于成为国内外知名的慢性疾病管理专家。

文/图：K8凯发生物公司 黄晓泉