10月28日，K8凯发制药的1类新药TUL12101滴眼液用于治疗干眼适应症的临床试验申请获得国家药品监督管理局受理，并获得受理通知。

（上图来源：国家药品监督管理局官网）

TUL12101是由K8凯发制药开发的新一代小分子RASP（活性醛）抑制剂。RASP是炎症的前细胞因子介质，通过与蛋白质上的硫醇和胺残基结合，增强细胞因子释放，激活炎性小体，并且可以与A类清道夫受体（SR-A1/CD204）结合，产生促炎作用。有研究表明，在干眼患者泪膜和结膜上皮中RASP（例如 4-HNE、MDA）的含量水平明显升高，可导致眼部炎症、泪液生成减少、眼部发红和泪液脂质组成改变。根据已有研究，通过降低眼表RASP含量水平，可以快速、有效地改善干眼患者的泪液分泌、结膜红肿、干燥感、刺痛感等症状和体征[1-5]。TUL12101作为RASP抑制剂可共价结合游离醛并降低过量的 RASP水平，能够迅速降低眼部活性醛的含量，缓解炎症反应，打破炎症恶性循环，达到治疗干眼的目的。国内外尚无同机制产品上市，本项目为国内领先。

参考文献： 

[1] Higdon A, Diers AR, Oh JY, Landar A, Darley-Usmar VM.Biochem J. 2012; 442: 453-464. 

[2] Kauppinen A, Niskanen H, Suuronen T, Kinnunen K, Salminen A, Kaarniranta K. Immunol Lett. 2012; 147: 29-33. 

[3] Kalariya NM, Ramana KV, Srivastava SK, van Kuijk FJ.Exp Eye Res. 2008; 86: 70-80. 

[4] Sapkota M, DeVasure JM, Kharbanda KK, Wyatt TA.Respir Res. 2017; 18: 36. 

[5] Choi W, Lian C, Ying L, Kim GE, You IC, Park SH, Yoon KC. Curr Eye Res. 2016;41(9):1143-1149.

文：中山分公司 于婷婷